CÁC BẠN TẢI SÁCH DƯỢC LÍ GỐC CÙNG VỚI CÁC BẢN DỊCH CỦA MÌNH TẠI ĐÂY NHA: https://tailieuykhoamienphi.com/cac-nguyen-li-nen-tang-cua-duoc-li-hoc/
5. Khuếch tán có gia tốc là sự di chuyển của các chất theo gradient nồng độ.
a. Đây là một chất mang trung gian, đặc hiệu và có thể bị bão hòa; loại vận chuyển này không cần năng lượng.
B. Các đường dùng của thuốc:
1. Đường uống
a. Các vị trí hấp thu
(1) Dạ dày
(a) Các thuốc tan trong lipid và acid yếu, thường là không bị ion hóa ở pH thấp trong dạ dày, có thể được hấp thu trực tiếp từ dạ dày.
(b) Base yếu và acid mạch (pK = 2-3) thì không được hấp thu một cách bình thường ở đây bởi vì chúng có xu hướng tồn tại dưới dạng ion lần lượt mang cả điện tích âm và điện tích dương.
(2) Ruột non
(a) Ruột non là vị trí chủ yếu của hấp thu thuốc của hầu hết các loại thuốc bởi vì diện tích bề mặt rất lớn mà qua đó những thuốc mà là acid hoặc base yếu bị oxy hóa một phần có thể khuếch tán.
(b) Các acid được hấp thu mạnh mẽ hơn nhiều ở ruột non so với dạ dày, ngay cả khi ruột có pH cao hơn là từ 5 đến 7.
b. Sinh khả dụng của thuốc là phần trăm thuốc (dùng bởi bất kì đường nào) mà đến được dòng máu không bị biến đổi (sinh khả dụng = 1 khi dùng đường tĩnh mạch). Tương đương sinh học là đề cập đến tình trạng mà trong đó nồng độ trong huyết thanh theo thời gian của 2 chế phẩm thuốc là tương tự nhau.
(1) Tác động lần đầu ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc bởi sự chuyển hóa trong gan hoặc sự tiết mật. Sau khi hấp thu từ dạ dày hoặc ruột non, một thuốc phải đi qua gan trước khi đến tuần hoàn chung và vị trí đích của thuốc.
(a) Nếu khả năng của enzym chuyển hóa tại gan làm bất hoạt thuốc nhiều, thì chỉ một lượng nhỏ thuốc còn tác dụng sẽ thoát khỏi quá trình tác động.
i. Trong suốt quá trình tác động lần đầu, thì gan chuyển hóa một vài thuốc mạnh đến nỗi loại bỏ luôn cả tác dụng của nó.
(2) Những yếu tố khác có thể thay đổi sự hấp thu từ dạ dày hoặc ruột non như sau:
(a) Thời gian làm rỗng dạ dày và đường đi của thuốc đến ruột có thể bị ảnh hưởng bởi các thành phần của dạ dày và nhu động của ruột.
i. Sự giảm về thời gian làm rỗng thường làm giảm tốc độ hấp thu bởi vì ruột là vị trí hấp thu chính cho hầu hết các thuốc dùng đường uống.
(b) Lưu lượng máu đường tiêu hóa đóng một vai trò quan trọng trong hấp thu thuốc bởi sự duy trì liên tục gradient nồng độ qua màng tế bào biểu mô.
i. Sự hấp thu các phân tử nhỏ, rất tan trong lipid thì “bị giới hạn bởi lưu lượng máu”, ngược lại các phân tử phân cực mạnh thì “không phụ thuộc lưu lượng máu”.
(c) Enzym bất hoạt và acid của dạ dày có thể phá hủy các thuốc nhất định. Bao tan trong ruột ngăn cản sự phá hủy thuốc bởi pH acid của dạ dày.
(d) Sự tương tác với thức ăn, thuốc và những thành phần của môi trường dạ dày có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu.
(e) Các thành phần trơ trước đó trong miệng có thể làm thay đổi sự hấp thu.